【中文名称】赛普替尼、塞尔帕替尼

【英文名称】Selpercatinib

【商品名】Retevmo

【适应症】

塞尔帕替尼是一种处方药，用于治疗其肿瘤具有特定基因改变(突变或融合)的人的癌症:

1.患有局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC)或已经扩散的非小细胞肺癌的成人。

2.患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)或已扩散的MTC，需要口服或注射药物(全身治疗)的成人和2岁以上儿童。

3.患有晚期甲状腺癌或甲状腺癌已扩散、需要口服或注射药物(全身治疗)的成人和2岁及以上儿童，以及已接受放射性碘治疗但无效或不再有效的人。

4.患有局部晚期实体瘤(癌症)或已经扩散的实体瘤，并且在其他治疗期间或之后恶化(进展)或没有令人满意的治疗方案的成人和2岁以上儿童。

【工作原理】

塞尔帕替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号，这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

【剂型规格】

胶囊：

40mg:灰色不透明胶囊，用黑色墨水印有“礼来”、“3977”和“40mg”。

80mg:蓝色不透明胶囊，用黑色墨水印有“礼来”、“2980”和“80mg”。

片剂：

40mg:浅灰色，薄膜包衣，圆形片剂，一面刻有“Ret 40 ”,另一面刻有“5340”

80mg:深红色-紫色，薄膜包衣，圆形片剂，一面凹刻“Ret 80”，另一面凹刻“6082”

120mg:浅紫色，薄膜包衣，圆形片剂，一面凹刻“Ret 120 ”,另一面凹刻“6120”

160mg:浅粉色，薄膜包衣，圆形片剂，一面刻有“Ret 160 ”,另一面刻有“5562”

【用法用量】

1.基于体重的12岁或以上的成人和青少年患者：

不到50kg，每日两次，每次120mg；

50kg或以上，每日两次，每次160mg。

2.基于体表面积的2至12岁以下的儿童患者：

0.33-0.65m²，每日三次，每次40mg；

0.66-1.08m²，每日两次，每次80mg；

1.09-1.52m²，每日两次，每次120mg；

≥1.53m²，每日两次，每次160mg；

3.体表面积小于0.33m²的儿科患者不推荐用药。

4.持续塞尔帕替尼用药治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

5.整粒吞下胶囊（药片），不要压碎或咀嚼胶囊（药片）。不要给不能吞咽胶囊的儿科患者服用。

6.不要服用错过的剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时。

7.如果在服用瑞替维莫后出现呕吐，不要再服用额外剂量，并继续到下一个预定时间服用下一个剂量。

【常见的副作用】

1.对于患有实体瘤的成人中，瑞替维莫最常见的副作用包括:

手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)

腹泻

疲劳

口干

胃部(腹部)疼痛

便秘

皮疹

恶心

头痛

2.对于患有实体瘤的2岁及以上儿童，瑞替莫最常见的副作用包括:

肌肉和骨骼疼痛

腹泻

头痛

恶心

呕吐

冠状病毒感染

胃部(腹部)疼痛

疲劳

发热

出血的

3.对于患有实体瘤的成人中，塞尔帕替尼最常见的严重异常实验室检查结果包括白细胞计数减少、肝酶增加、血液中钠水平降低以及血液中钙水平降低。

4.对于患有实体瘤的2岁及以上儿童，塞尔帕替尼最常见的严重异常实验室检查结果包括血液中钙水平降低，红细胞计数减少，白细胞计数减少。

【严重的副作用】

肝脏问题

肺部问题

高血压

心率改变（QT延长）

出血问题

过敏反应

肿瘤溶解综合征（TLS）

伤口愈合问题的风险

血液中甲状腺激素水平低（甲状腺功能减退）

儿童髋关节问题（股骨头骨骺滑脱或股骨上端骨骺滑脱）