【药品名称】

通用名称：阿昔替尼、阿西替尼

商品名称：英立达（Inlyta）

英文名称：Axitinib

【成份】

主要成份为阿昔替尼。化学名称：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。化学结构式（略），分子式：C22H18N4OS，分子量：386.47。

【性状】

阿昔替尼片为红色薄膜衣片，1mg片剂为椭圆形，5mg片剂为三角形。

【适应症】

阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

【规格】

1mg、5mg。

【用法用量】

1.推荐剂量：阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。给药时间间隔约为12小时，可与食物同服或在空腹条件下给药。应用一杯水整片吞服，请勿掰开或嚼碎。

2.剂量调整：如需增加剂量，应基于患者的安全性和耐受性。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所NCI不良事件常见术语标准CTCAE）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，剂量可逐渐增加至7mg BID，然后进一步增加至10mg BID。如需减少剂量，推荐从5mg BID开始减量至3mg BID，如需再次减量，则推荐剂量为2mg BID。

3.如需与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半。如停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量。

【特殊人群用药】

1.老年人：老年患者无需调整剂量。

2.肝肾功能不全患者：

3.轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。

4.轻度肝损害患者服用阿昔替尼时无需调整起始剂量（Child-Pugh分级：A级）。中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh分级：B级）。重度肝损害患者（Child-Pugh分级：C级）中未进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。

5.儿童：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。

【不良反应】

1.常见不良反应（≥20%）：腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。

2.严重不良反应：包括过敏反应、出血、高血压危象、甲状腺问题、电解质问题、可逆性后部脑白质病综合征（RPLS）、胃肠穿孔和瘘管形成、心脏问题、脑部问题、肿瘤溶解综合征、血液问题等。

【禁忌】

1.对阿西替尼中任一成分过敏者禁用。

2.患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。

3.妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.高血压：开始治疗前应充分控制血压，并监视和治疗高血压。如使用抗高血压药物后仍存2.在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量或停药。

3.血栓事件：对动脉和静脉血栓事件风险增加的患者慎用。

4.出血事件：对显著出血风险的患者慎用。

5.胃肠道穿孔和瘘管：对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

6.甲状腺功能：治疗开始前监视甲状腺功能，并自始至终定期监视。

7.蛋白尿：对中度至严重蛋白尿患者，应减低剂量或暂时中断治疗。

8.肝酶升高：治疗开始前和自始至终定期监视ALT、AST和胆红素。

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。特别是与CYP3A4/5强效抑制剂或诱导剂合用时，需调整阿昔替尼剂量。

【贮藏】

密封保存，置于儿童不易触及处。

【包装规格】

5mg×28片/盒

【有效期】

36个月

【批准文号】

（此处为示例，实际应以国家药品监督管理局批准文号为准）H20150221

【生产企业】

美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）

【重要提示】

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。本品需在有抗肿瘤药物使用经验的医生指导下服用。用药期间应定期监测相关指标，如出现可疑的不良反应，应及时告知医生或药师。