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卡马替尼(Capmatinib)是一种口服、强效、选择性的MET抑制剂,近年来在肺癌治疗中逐渐崭露头角。作为一种靶向治疗药物,卡马替尼主要针对携带MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,展现了显著的临床疗效。
卡马替尼的作用机制相对明确。作为一种MET抑制剂,它能够通过与MET受体的ATP结合位点特异性结合,阻止ATP与MET受体的结合,从而抑制MET受体的磷酸化和激活。这种抑制作用进而阻断了MET信号通路的下游信号传导,导致肿瘤细胞生长和扩散的抑制。
卡马替尼的主要功效在于其能够特异性地抑制MET受体的酪氨酸激酶活性,从而阻断MET信号通路的传导。MET信号通路在细胞的增殖、迁移和存活中起着关键作用,当其异常激活时,会促进肿瘤的发展。卡马替尼通过抑制MET受体的活性,达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的目的。对于携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者,卡马替尼能够显著延长患者的无进展生存期,提高生活质量,甚至在一些患者中观察到肿瘤明显缩小的现象。
尽管卡马替尼在治疗肺癌中展现了良好的疗效,但其使用也伴随着一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲下降等消化系统症状,以及皮疹、瘙痒等皮肤反应。此外,部分患者还可能出现肝功能异常、疲劳、头晕、头痛等不适症状。这些副作用通常与剂量相关,且在剂量调整或停药的情况下可以得到缓解。因此,在使用卡马替尼时,医生需要密切监测患者的副作用情况,并根据需要进行剂量调整或停药处理。