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特泊替尼(Tepotinib),也被称为替波替尼(Tepmetko, EMD1214063),是一种口服的MET酪氨酸激酶抑制剂,由默克公司研发并上市。它主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的不可切除、进展期或复发性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。MET外显子14跳跃突变是一种特定的基因变异,它会导致MET信号通路的异常激活,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制MET受体的活性,阻断这一致癌信号传导,从而发挥抗肿瘤作用。
适应症
特泊替尼的适应症明确,主要针对那些经过基因检测确认携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。这些患者往往对传统治疗方法的响应不佳,而特泊替尼的出现为他们提供了新的治疗选择。特泊替尼的上市,不仅丰富了NSCLC的治疗手段,也为这部分患者带来了显著的生存获益。
剂量与用法
特泊替尼的推荐剂量为450毫克,每日一次,口服给药。患者应在每天的同一时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。特泊替尼可以与食物一起服用,这有助于提高药物的吸收率。药片应整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂。如果患者漏服了一次剂量,且距离下一次预定剂量的时间超过8小时,则应在发现漏服时立即补服;若不足8小时,则跳过漏服剂量,在预定时间继续服用下一次剂量。如果患者在服用药物后出现呕吐,应按原定时间服用下一剂,无需额外补充剂量。
注意事项
在使用特泊替尼的过程中,患者需要密切关注自身的健康状况,并遵循医生的指导。以下是一些重要的注意事项:
首先,特泊替尼可能引发一系列不良反应,包括但不限于水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等。如果患者在服药期间出现这些症状,应及时向医生报告,以便进行必要的处理。特别是间质性肺病/肺炎,这是特泊替尼的严重不良反应之一,患者一旦出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应立即就医检查和治疗。
其次,特泊替尼与某些药物可能存在相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。因此,在使用特泊替尼前,患者应告知医生自己正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药、补充剂和草药产品等。特别是CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑等)和CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁等),以及P-gp抑制剂(如利托那韦、奈非那韦等),它们可能与特泊替尼发生相互作用,需要特别小心。
此外,特泊替尼可能对患者的肝肾功能产生影响。因此,在开始治疗前,患者应进行肝肾功能检查,并在治疗期间定期复查。如发现肝肾功能指标异常,应及时调整治疗方案。
对于孕妇及哺乳期妇女,特泊替尼可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。因此,有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前应接受妊娠试验检查,并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性,还应在治疗期间和末次给药后至少1周内加用一种屏障避孕法。
总的来说,特泊替尼作为一种创新的靶向治疗药物,为携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者带来了新的希望。然而,患者在使用过程中需要严格遵守医生的指导,注意用药方法和监测不良反应,以确保药物的安全性和有效性。