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非奈利酮的药理作用及临床应用探讨

非奈利酮,化学名为Finerenone(商品名:可申达/Kerendia),是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂(MRA),由德国拜耳公司研发,是第三代醛固酮受体拮抗剂的代表药物。它在临床前研究中展现出对盐皮质激素受体过度激活导致的有害影响的有效阻断作用,为治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病(CKD)提供了新的治疗途径。

非奈利酮的药理作用主要体现在其能够强效且选择性地拮抗盐皮质激素受体(MR),从而阻断MR介导的钠重吸收和过度激活。MR在肾脏、心脏和血管中均有表达,当其被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录时,过度激活会导致纤维化和炎症。非奈利酮通过抑制这一过程,不仅减轻了肾脏的负担,还改善了心脏和血管的功能,对糖尿病合并CKD患者的整体健康状态产生了积极影响。

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在临床应用中,非奈利酮已被证明能够显著降低伴有2型糖尿病的CKD成人患者的心血管事件风险,包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中以及因心力衰竭住院的风险。同时,它还能有效保护肾脏功能,减缓肾功能下降速度,减少蛋白尿,进而降低慢性肾脏病进展至肾衰竭的风险。此外,非奈利酮还具有一定的抗炎特性,能够改善代谢紊乱,对糖尿病患者的整体健康状态产生积极影响。

值得注意的是,非奈利酮在治疗过程中需要密切监测患者的血清钾水平和肾小球滤过率估计值(eGFR),并根据数值变化调整剂量。同时,它也可能引发一些不良反应,如高钾血症、低血压等,因此应在医生指导下合理使用。

参考链接:https://www.kerendia.com/


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