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恩扎卢胺,恩杂鲁胺(enzalutamide,Xtandi)作用机理

恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。恩扎卢胺已被证明竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;从而抑制雄激素受体的核转位及其与DNA的相互作用。一种主要的代谢物,N-去甲基恩扎鲁胺,显示出与恩扎鲁胺相似的体外活性。Enzalutamide在体外降低前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡,并在小鼠前列腺癌异种移植模型中降低肿瘤体积。


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