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达可替尼是是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。其研发目的是为了克服以往靶向治疗中的耐药性问题，并为患者提供更有效的治疗方案。达可替尼被批准上市后成为一种新的一线治疗选择。
达可替尼的作用机制是通过与EGFR的活性位点结合，抑制其酪氨酸激酶功能，从而阻止EGFR信号通路的激活。这种机制对于EGFR突变阳性的肿瘤细胞特别有效，因为这些突变常常导致细胞的异常增殖和生存。与传统的EGFR抑制剂相比，达可替尼可以同时抑制多种EGFR突变类型，包括最常见的L858R和19号外显子缺失突变，从而展现出更广泛的抗肿瘤活性。
在临床试验中，达可替尼表现出显著的疗效。研究显示，接受达可替尼治疗的患者无进展生存期（PFS）较对照组明显延长，这为其作为一线治疗药物提供了充分的证据。此外，达可替尼也对那些对其他EGFR抑制剂产生耐药的患者展现出一定的活性。
在不良反应方面，达可替尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、食欲减退等，大多数副作用为轻至中度，通常可以通过对症处理来缓解。在使用达可替尼治疗时，医师需密切监测患者的反应和不良反应，并进行相应的调整。