药物介绍：哌柏西利/帕博西林（Palbociclib）是一种基于内分泌的药物，与其他抗肿瘤药物联合使用，用于治疗HER2阴性和HR阳性的晚期或转移性乳腺癌。哌柏西利/帕博西林是辉瑞公司在发现细胞周期蛋白依赖性激酶是细胞生长的关键调节因子后开发的。它最初于2015年3月获得FDA批准，用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，其适应症于2019年4月更新，根据上市后报告和电子健康记录的发现，纳入了男性患者，证明了安全性和临床疗效。

作用机制：哌柏西利/帕博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)抑制剂，通过结合ATP口袋发挥作用，IC50在9-15 nmol/L范围内。重要的是要考虑到它对其他激酶的活性很低或不存在。CDK4/6激酶与协同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此，这一步骤的抑制阻止了该途径起作用的细胞中的细胞周期进程。这个步骤包括视网膜母细胞瘤蛋白和转录因子E2F家族的磷酸化途径。

用药方法：哌柏西利/帕博西林胶囊与芳香酶抑制剂或氟维司群一起与食物一起口服。推荐起始剂量为125 mg，每日一次，随食物服用21天，然后停药7天。基于个体安全性和耐受性，建议中断给药和/或减少剂量。

副作用：最常见的不良反应(发生率≥10%)为中性粒细胞减少、感染、白细胞减少、疲劳、恶心、口腔炎、贫血、脱发、腹泻、血小板减少、皮疹、呕吐、食欲下降、乏力和发热。

注意事项：1.中性粒细胞减少症:在哌柏西利/帕博西林治疗开始前和每个周期开始时，以及前两个周期的第15天，根据临床指征，监测全血细胞计数。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:已经报告了严重和致命的ILD/肺炎病例。监测ILD/肺炎的肺部症状。怀疑患有ILD/肺炎的患者应立即中断哌柏西利/帕博西林。如果出现严重的ILD/肺炎，请永久停止服用本品。

3.胚胎-胎儿毒性:哌柏西利/帕博西林可导致胎儿损伤。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。

上市及价格情况：哌柏西利/帕博西林已经在国内上市，但是还没有纳入医保，患者是可以在国内购买的，价格在7000~10000元左右，规格为100mg*21，费用还是比较高昂的。国外的哌柏西利/帕博西林分为原研药和仿制药，原研药主要是美国辉瑞原研药，价格10300元左右，规格是125*21。仿制药主要是孟加拉仿制药，由于药厂不同，价格也不同，例如孟加拉碧康制药的哌柏西利/帕博西林价格在2300 元左右，规格同国内一致；孟加拉耀品国际的哌柏西利/帕博西林价格在1000元左右，规格是125mg*21。哌柏西利/帕博西林原研药同仿制药药物成分基本一致。