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仑伐替尼作为靶向药的详细作用机制是什么

乐伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性,发挥抗肿瘤作用。

乐伐替尼可以通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4)的活性,阻断肿瘤血管生成。血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程,乐伐替尼通过抑制这一过程,切断肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤生长。

乐伐替尼还可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)、RET和KIT等受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路。这些受体在肿瘤细胞的生长、存活和转移中起重要作用,乐伐替尼通过抑制这些受体,直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

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另外,通过抑制VEGFR和FGFR等靶点,乐伐替尼可以调节肿瘤微环境,增强免疫细胞对肿瘤的杀伤作用。其与免疫检查点抑制剂(如帕博利珠单抗)联用时,可进一步增强抗肿瘤免疫反应,提高治疗效果。

乐伐替尼的多靶点抑制作用使其在克服耐药性方面具有优势。对于既往接受过其他靶向治疗(如索拉非尼)的患者,乐伐替尼仍可显示出显著的疗效。

仑伐替尼目前已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买。国内上市的仑伐替尼规格为4mg*30粒,价格在3000元左右,具体医保报销价格请咨询当地医院药房。国外有仑伐替尼原研药和比较便宜的仿制药,海外上市的原研药价格在2000元左右,仑伐替尼仿制药主要是老挝和孟加拉仿制药,价格大约在400到900左右。

乐伐替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管生成、肿瘤细胞增殖和调节免疫微环境,发挥抗肿瘤作用。其独特的作用机制使其在多种癌症治疗中显示出显著疗效,为患者提供了新的治疗选择。

参考资料:https://www.lenvima.com/

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