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达沙替尼(英文名:Sprycel,Dasatinib,商品名:施达赛)是一种靶向药物,主要用于治疗特定类型的白血病,尤其是费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。其独特的作用机制,使得达沙替尼在白血病治疗中发挥着重要作用。
达沙替尼的作用机制主要基于其对特定蛋白酪氨酸激酶(PTK)的抑制作用。蛋白酪氨酸激酶是一类参与细胞信号转导的酶类,通过磷酸化作用调节细胞生长、分化和代谢。在白血病细胞中,BCR-ABL融合基因的表达会产生异常的BCR-ABL蛋白酪氨酸激酶,这种激酶活性异常增高,导致白血病细胞的增殖失控。
达沙替尼能够选择性地与BCR-ABL蛋白酪氨酸激酶结合,并抑制其活性。通过抑制BCR-ABL激酶,达沙替尼阻断了白血病细胞内的信号传导途径,从而抑制了白血病细胞的增殖和存活。此外,达沙替尼还能抑制其他多种与白血病细胞增殖和存活相关的蛋白酪氨酸激酶,如SRC家族激酶等,进一步增强了其抗肿瘤效果。
达沙替尼已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格比较高昂,大约在数千人民币左右,具体医保报销后价格请咨询当地医院药房。国外还有较为便宜的仿制版本。例如印度迈兰生产的版本售价大约在五六百人民币左右,另外还有印度natco仿制版本,售价同样在五六百人民币左右。
达沙替尼通过抑制特定蛋白酪氨酸激酶,阻断了白血病细胞内的信号传导途径,从而抑制了白血病细胞的增殖和存活。其独特的作用机制使得达沙替尼在白血病治疗中发挥着重要作用。然而,患者在使用达沙替尼时,应在医生的指导下进行,并密切关注药物可能带来的不良反应。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254