一、药品基本信息

通用名称：英克司兰钠（inclisiran）

商品名称：Leqvio（欧盟及部分国际市场）/ 乐可为（中国）

二、适应症范围

英克司兰钠作为一种创新疗法，被用作饮食调整和他汀类药物治疗的辅助手段，专门用于治疗成人原发性高脂血症，包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）。其主要功效在于有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。

三、用药指导

1、推荐用药剂量：

当英克司兰钠与他汀类药物联合使用时，建议剂量为284毫克。初始治疗时，通过单次皮下注射给药，随后每3个月注射一次，再转为每6个月注射一次的维持治疗。

若错过计划剂量不超过3个月，应继续按原定时间表使用英克司兰钠。若错过超过3个月，则需重新启动治疗计划，即从初始剂量开始，3个月后再次给药，之后每6个月给药一次。

LDL-C水平的降低效果可在治疗后30天内显现，并可在任何时间点进行测量，不受给药时间的影响。

2、用药管理方式：

英克司兰钠的注射应由专业医疗人员执行。

注射部位可选腹部、上臂或大腿，避免在皮肤有病变或损伤的区域（如晒伤、皮疹、炎症或感染处）注射。

使用前，应检查英克司兰钠注射液的性状，应为透明、无色至淡黄色液体。如发现颗粒或变色，请勿使用。

详细用药指南请参考随附的使用说明书。

四、安全性信息

临床试验显示，英克司兰钠常见的不良反应包括注射部位疼痛、发红、皮疹，以及关节僵硬、尿路感染、腹泻、支气管炎、四肢疼痛和呼吸困难等。

五、产品供应与储存条件

英克司兰钠注射液为透明、无色至淡黄色溶液，每1.5毫升含284毫克有效成分。应在20°C至25°C的室温下储存，允许的温度范围为15°C至30°C。

六、禁忌事项

英克司兰钠禁用于对本品或其任何辅料有严重超敏反应的患者，特别是那些曾出现过血管性水肿等严重过敏反应的患者。

七、作用机理

英克司兰钠是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），其正义链与三聚N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）结合，促进肝细胞对其的摄取。在肝细胞内，英克司兰钠通过RNA干扰机制，诱导PCSK9 mRNA的降解，从而增加肝细胞表面LDL-C受体的数量和活性，促进LDL-C的清除，降低血液中的LDL-C水平。

八、全球上市情况

1、2020年12月，英克司兰钠获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，在欧盟市场以商品名Leqvio上市。

2、2021年8月，英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）批准了英克司兰钠在英国的使用。

3、2021年12月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准英克司兰钠在美国用于医疗用途，并认定其为突破性疗法。

4、2023年8月，中国国家药品监督管理局批准英克司兰钠在中国上市，商品名为乐可为。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6fc0afca-4513-4c35-b594-6544aee29a44