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阿培利司(Alpelisib)是一种PI3Kα抑制剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌和PIK3CA相关过度生长谱(PROS)疾病。其品牌包括Piqray和Vijoice,分别针对不同适应症。
阿培利司(Piqray)被批准用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者,尤其是男性和绝经后女性。PIK3CA突变会导致PI3K/AKT/mTOR信号通路过度激活,促进肿瘤生长。阿培利司通过抑制PI3Kα,阻断这一通路,从而抑制肿瘤进展。临床试验表明,阿培利司联合氟维司群(一种雌激素受体拮抗剂)可显著延长无进展生存期(PFS),尤其是在PIK3CA突变患者中。
而阿培利司(Vijoice)则用于治疗PIK3CA相关过度生长谱(PROS),这是一种罕见的遗传性疾病,表现为组织过度生长和畸形。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路,减轻症状并改善患者生活质量。研究表明,Vijoice在成人和儿童患者中均显示出良好的耐受性和疗效。
阿培利司与化疗药物的联合使用仍在研究中。初步数据显示,阿培利司可能增强某些化疗药物的抗肿瘤效果,尤其是在PIK3CA突变患者中。然而,联合治疗可能增加不良反应的风险,如高血糖、皮疹和腹泻,因此需要密切监测。
值得一提的是,阿培利司与靶向药物的联合使用已显示出显著疗效。例如,与氟维司群联合使用时,阿培利司可显著延长乳腺癌患者的无进展生存期。此外,阿培利司与其他靶向药物(如CDK4/6抑制剂)的联合使用也在探索中,初步结果表明其可能进一步改善治疗效果。
阿培利司作为一种PI3Kα抑制剂,在乳腺癌和PIK3CA相关过度生长谱的治疗中显示出显著疗效。与化疗或靶向治疗联合使用时,阿培利司可能进一步增强治疗效果,但也需注意不良反应的管理。未来,随着更多临床数据的积累,阿培利司在联合治疗中的应用前景将更加广阔。
参考资料:https://www.piqray.com/