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博舒替尼(Bosutinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(Ph+ CML)。其通过抑制BCR-ABL激酶的活性,阻断白血病细胞的增殖和存活,从而延缓疾病进展。博舒替尼在新诊断或对既往治疗耐药/不耐受的CML患者中表现出显著的疗效。
新诊断的慢性期Ph+ CML成人患者的推荐剂量为400mg,口服,每天一次,与食物同服。若患者未达到完全血液学、细胞遗传学或分子反应,且无3级或以上不良反应,可考虑逐步增加剂量,每次增加100mg,最大剂量为600mg/天。
慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成人患者(对既往治疗耐药/不耐受)的推荐剂量为500mg,口服,每天一次,与食物同服。若患者未达到足够反应,且无严重不良反应,可考虑逐步增加剂量,每次增加100mg,最大剂量为600mg/天。
新诊断的慢性期Ph+ CML儿童患者的推荐剂量为300mg/m²,口服,每天一次,与食物同服。
若3个月后未达到足够反应,且体表面积(BSA)<1.1m²,可考虑剂量递增50mg;若BSA≥1.1m²,可考虑剂量递增100mg;最大剂量为600mg/天。
对既往治疗耐药/不耐受的慢性期Ph+ CML儿童患者的推荐剂量为400mg/m²,口服,每天一次,与食物同服。若未达到足够反应,且无严重不良反应,可考虑逐步增加剂量,最大剂量为600mg/天。
在治疗初期,患者需定期监测血常规、肝功能、肾功能及心电图等指标,以评估疗效和安全性。通常需要3个月的时间,才能初步评估治疗反应。若未达到预期效果,可根据情况调整剂量。一旦达到完全血液学、细胞遗传学或分子反应,患者需长期服用博舒替尼以维持疗效。
长期治疗期间,仍需定期监测相关指标,以确保疗效和安全性。
若患者出现如肝功能异常、腹泻、血小板减少等不良反应,需暂停用药或减少剂量,直至不良反应缓解。对于肝肾功能不全的患者,需根据具体情况调整剂量,并密切监测药物不良反应。
博舒替尼作为一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,在治疗Ph+ CML中表现出显著的疗效,尤其是对新诊断或对既往治疗耐药/不耐受的患者提供了重要的治疗选择。其用法用量需根据患者的年龄、疾病分期及治疗反应个体化调整,并严格遵循与食物同服的原则。用药周期包括初始治疗和长期维持治疗,需定期监测相关指标以确保疗效和安全性。未来,随着更多临床经验的积累,博舒替尼的应用将更加优化,为患者带来更多获益。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616