药物介绍：瑞博西尼(Ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂，这是一类通过抑制两种称为细胞周期蛋白依赖激酶4和6 (CDK4/6)的蛋白质来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白质被过度激活时，会使癌细胞生长和分裂过快。以增强的精确度靶向CDK4/6可能在确保癌细胞不会继续不受控制地复制中发挥作用。瑞博西尼于2017年3月被美国FDA批准。

作用机制：抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)可以在特定组织类型中提供对致癌过程的保护。例如，基于基因敲除小鼠的研究，CDK4对于正常的乳腺组织发育不是必需的，但是对于Ras诱导的乳腺肿瘤的生长是必需的，这表明了较低毒性治疗的潜在治疗窗口。据报道，瑞博西尼是一种最具选择性的CDK4/6抑制剂，并在许多临床前模型中具有剂量依赖性抗肿瘤活性。它通过在G1检查站阻止细胞来抑制肿瘤细胞的生长，从而防止肿瘤细胞增殖。

用药方法：瑞博西尼片剂与食物一起或单独与芳香酶抑制剂或氟维司群联合口服。建议起始剂量:600 mg口服(三片200 mg片剂)，每日一次，与食物同服或不同服，连续21天，然后停药7天。根据个体的安全性和耐受性，可能需要中断、减少和/或停用剂量。

副作用：在接受瑞博西尼治疗的患者中，76%的患者暴露6个月或更长时间，62%的患者暴露1年以上。在这一混合安全性人群中，包括实验室检测异常在内的最常见(≥ 20%)不良反应为白细胞减少(95%)、中性粒细胞减少(93%)、血红蛋白减少(68%)、淋巴细胞减少(66%)、天冬氨酸转氨酶增加(55%)、γ谷氨酰转移酶升高(53%)、丙氨酸转氨酶升高(52%)、感染(47%)、恶心(47%)、肌酐升高(42%)、疲劳(35%)、血小板减少(34%)、腹泻(33%)、呕吐(29%)、头痛(27%)、便秘(25%)、脱发(25%)、咳嗽(24%)、皮疹(24%)、背痛(24%)和血糖降低(20%)。

上市及价格情况：瑞博西尼还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过国外购买渠道进行购买。国外的瑞博西尼主要是原研药，比较便宜的是印度原研药，价格大约2500元左右。