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阿西米尼作为STAMP抑制剂,其作用机制与传统TKIs存在显著差异。传统TKIs主要通过与ABL激酶的ATP结合位点竞争性结合来抑制其活性,而阿西米尼则针对ABL激酶的肉豆蔻酰口袋进行结合。这种独特的结合方式使得阿西米尼能够更有效地干扰ABL激酶的活性,从而抑制慢性髓细胞白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。这种作用机制的差异为慢性髓细胞白血病患者提供了新的治疗选择,尤其是对于那些对传统TKIs耐药或不耐受的患者。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib