瑞博西尼(Ribociclib)与帕博西尼(palbociclib)是治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的新型口服药物。

帕博西尼和瑞博西尼结果分别与 III 期试验 PALOMA-3 和 MONALEESA-2 中达到的结果相当，无法比较，因为它们用于不同的治疗环境。

帕博西尼主要用作转移性环境中的二线治疗 (81.8%)，而瑞博西尼作为一线 (67.9%)。帕博西尼的中位无进展生存期为 12.76 个月(95% CI 7.5 至不可估计)，而瑞博西尼未达到。12 个月后，帕博西尼的无进展生存率为 51.5%(95% CI 34-69)，瑞博西尼为 78.6%(95% CI 63-94.1)。

瑞博西尼是一种激酶抑制剂，用于治疗HR+，HER2-晚期或转移性乳腺癌。瑞博西尼是一种选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂，这是一类通过抑制两种称为细胞周期蛋白依赖激酶4和6 (CDK4/6)的蛋白质来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白质被过度激活时，会使癌细胞生长和分裂过快。以增强的精确度靶向CDK4/6可能在确保癌细胞不会继续不受控制地复制中发挥作用。

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs) 4和6是已经显示在正常细胞和癌细胞中促进细胞分裂和增殖的酶。许多癌细胞表现出异常，增加了CDK的活性，导致某些肿瘤抑制基因的失活。当与其他药物如ALK或MEK抑制剂联合使用时，瑞博西尼显示出协同作用，导致改善的反应。同样，这可能是信号通路之间“串扰”的结果。简单地阻断癌症肿瘤发生中的一种途径有时可以导致“肿瘤补偿”，其中肿瘤通过利用其他途径存活来补偿被阻断的信号通路。通过同时阻断几个途径，人们认为肿瘤的补偿能力较低，并且经常观察到较大的抗肿瘤反应。已经表明，利用瑞博西尼与其他药物的组合可以减少对这些药物的耐药性的产生。换句话说，在治疗方案中加入瑞博西尼可以缓解癌症耐药性的发展。

帕博西尼与来曲唑联合使用，可作为晚期/转移性乳腺癌成年患者中人类表皮生长因子受体2型(HER2)阴性和激素受体(HR)阳性肿瘤的初始内分泌治疗。它还被批准与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗的疾病进展患者。在官方标签中，作为绝经后妇女或男性的初始内分泌治疗，帕博西尼的使用应伴有芳香化酶抑制，不限于来曲唑。乳腺癌始于一组癌细胞，它们生长并破坏附近的乳腺组织。这种生长可以扩散到身体的其他部位，这就是所谓的转移。根据癌细胞的位置，可以分为导管癌和小叶癌。然而，其他类型的乳腺癌包括炎性乳腺癌、乳房佩吉特病、三阴性乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和软组织肉瘤。在男性中，乳腺癌通常被视为绝经后妇女的病例，几乎所有病例都是导管癌。

帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)抑制剂，通过结合ATP口袋发挥作用，IC50在9-15 nmol/L范围内。重要的是要考虑到它对其他激酶的活性很低或不存在。4 CDK4/6激酶与协同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此，这一步骤的抑制阻止了该途径起作用的细胞中的细胞周期进程。这个步骤包括视网膜母细胞瘤蛋白和转录因子E2F家族的磷酸化途径。

瑞博西尼还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过国外购买渠道进行购买。国外的瑞博西尼主要是原研药，比较便宜的是印度原研药，价格大约2500元左右。

帕博西尼已经在国内上市，但是还没有纳入医保，患者是可以在国内购买的，价格在7000~10000元左右，规格为100mg*21，费用还是比较高昂的。国外的帕博西尼分为原研药和仿制药，原研药主要是美国辉瑞原研药，价格10300元左右，规格是125*21。仿制药主要是孟加拉仿制药，由于药厂不同，价格也不同，例如孟加拉碧康制药的帕博西尼价格在2300 元左右，规格同国内一致；孟加拉耀品国际的帕博西尼价格在1000元左右，规格是125mg*21。帕博西尼原研药同仿制药药物成分基本一致。