2017年3月13日，美国食品药品监督管理局批准了细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂瑞博西尼(Ribociclib) (KISQALI，诺华制药公司)与芳香酶抑制剂联合使用，作为激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。

该批准是基于一项随机、双盲、安慰剂对照的国际临床试验(MONALEESA-2 ),该试验针对的是HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女，这些妇女以前没有接受过晚期疾病治疗。共有668名患者被随机分为两组，一组接受瑞博西尼联合来曲唑治疗(n=334)，另一组接受安慰剂联合来曲唑治疗(n=334)。连续21天每天口服一次瑞博西尼 600 mg或安慰剂，然后停药7天，每天口服一次来曲唑2.5 mg，共28天。治疗持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。预先计划的中期疗效分析显示PFS(研究者评估)有所改善，风险比为0.556 (95% CI: 0.429，0.720；p0.0001)>。

2018年7月18日，食品药品监督管理局扩大了瑞博西尼与芳香酶抑制剂联合用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经前/围绝经期妇女的适应症，作为初始的内分泌治疗。

瑞博西尼联合芳香酶抑制剂对绝经前/围绝经期妇女的疗效基于MONALEESA-7(NCT02278120)，一项随机、双盲、安慰剂对照试验。绝经前/围绝经期妇女随机接受瑞博西尼加非甾体类芳香酶抑制剂(NSAI)或他莫昔芬和戈舍瑞林治疗，而安慰剂加NSAI或他莫昔芬和戈舍瑞林治疗。来自预先指定的仅NSAI亚组的495名HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌妇女的结果显示，瑞博西尼组患者的估计中位无进展生存期(PFS，RECIST 1.1)为27.5个月，而安慰剂组为13.8个月(HR 0.56995%可信区间:0.436，0.743)。瑞博西尼不适合与他莫昔芬同时使用。

在MONALEESA-3 (NCT02422615)中证实了瑞博西尼联合氟维司群的疗效，MONALEESA-3是一项随机双盲、安慰剂对照试验，对726名患有HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的绝经后妇女进行瑞博西尼联合氟维司群治疗，这些妇女未接受或仅接受过一次内分泌治疗。服用瑞博西尼的患者的估计中位PFS为20.5个月，而服用安慰剂的患者为12.8个月(HR 0.59395% CI: 0.480，0.732；p。

在20%或更多服用瑞博西尼的患者中观察到的最常见的不良反应(ARs)为中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。最常见的3级或4级ar(报告的比率> 2%)为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、肝功能检查异常、淋巴细胞减少症和呕吐。

瑞博西尼还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过国外购买渠道进行购买。国外的瑞博西尼主要是原研药，比较便宜的是印度原研药，价格大约2500元左右。