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恩诺单抗作用原理是什么?

恩诺单抗是一款ADC。该抗体是针对位于细胞表面的粘附蛋白Nectin-4的人IgG1。小分子MMAE是一种微管破坏剂,通过蛋白酶可切割的接头连接到抗体上。非临床数据表明,恩诺单抗的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4的细胞结合,随后ADC-Nectin-4复合物内化,以及通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE的释放破坏了细胞内的微管网络,随后诱导细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。


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