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瑞博西尼的作用机制

抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/6)可以在特定组织类型中提供对致癌过程的保护。例如,基于基因敲除小鼠的研究,CDK4对于正常的乳腺组织发育不是必需的,但是对于Ras诱导的乳腺肿瘤的生长是必需的,这表明了较低毒性治疗的潜在治疗窗口。据报道,瑞博西尼是一种最具选择性的CDK4/6抑制剂,并在许多临床前模型中具有剂量依赖性抗肿瘤活性。它通过在G1检查站阻止细胞来抑制肿瘤细胞的生长,从而防止肿瘤细胞增殖。


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