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奥希替尼(Osimertinib)是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)突变的第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在肺癌治疗领域具有里程碑意义。作为靶向治疗药物,奥希替尼通过特异性抑制EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R点突变)及T790M耐药突变,阻断肿瘤细胞的信号传导,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。其独特的分子结构使其能够与EGFR突变体形成不可逆结合,显著提升疗效并降低耐药性风险。
在临床应用中,奥希替尼展现出卓越的疗效和安全性。作为一线治疗药物,它已被批准用于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,能够显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。对于接受一代或二代EGFR-TKI治疗后出现T790M耐药突变的患者,奥希替尼作为二线或后线治疗选择,客观缓解率(ORR)高达60%-70%,中位PFS超过10个月。此外,奥希替尼在早期肺癌术后辅助治疗中也展现出降低复发风险的优势,尤其适用于II-IIIA期EGFR突变阳性患者。
奥希替尼的安全性相对可控,常见不良反应包括腹泻、皮疹、皮肤干燥等,多数患者无需减量或停药。然而,少数患者可能出现严重不良反应,如间质性肺病(ILD)、肺炎或心电图异常,需密切监测并暂停用药。
奥希替尼的研发突破了肺癌治疗中的耐药性难题。相比第一代和第二代EGFR-TKI,它不仅对T790M耐药突变具有强效抑制作用,还能更好地穿透血脑屏障,对肺癌脑转移患者疗效显著。其卓越的临床数据和安全性,使其成为EGFR突变阳性NSCLC患者的标准治疗药物之一,为患者带来了新的治疗希望和生存获益。
奥希替尼在国内已经上市且纳入医保,80mg*30片的最新价格在五六千元左右。老挝和孟加拉有正规上市的仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,80mg*30片的价格在几百元。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330