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恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种强效的雄激素受体抑制剂,主要用于治疗前列腺癌的不同阶段,尤其针对对传统激素治疗产生抵抗的患者。作为第二代抗雄激素药物,恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体的信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和扩散,为前列腺癌患者提供了重要的治疗选择。其适应症主要包括三类临床情况:去势抵抗性前列腺癌(CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC),以及具有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌(nmCSPC)。对于CRPC患者,恩杂鲁胺可显著延长无进展生存期和总生存期;而对于mCSPC患者,它能延缓疾病进展至CRPC的时间;在高危nmCSPC患者中,则有助于推迟转移的发生。这些适应症的批准基于多项大型临床试验结果,证实了恩杂鲁胺在不同疾病阶段的治疗价值。
尽管恩杂鲁胺在临床上表现出良好的疗效,但并非所有患者都适合使用该药物。其明确的禁忌症包括对恩杂鲁胺或任何辅料成分过敏的患者,这类人群使用后可能出现严重的过敏反应,如皮疹、呼吸困难甚至过敏性休克。此外,由于恩杂鲁胺可能引起癫痫发作,因此有癫痫病史或存在癫痫发作风险因素的患者也需禁用,除非经过神经科医生充分评估并认为获益大于风险。药物相互作用也是需要考虑的重要因素,恩杂鲁胺与某些抗癫痫药物(如卡马西平、苯妥英钠)或强效CYP2C8抑制剂合用时可能影响疗效或增加毒性,这种情况下需谨慎评估或避免使用。
在禁用人群方面,除了上述禁忌症患者外,还需特别注意几类特殊人群。严重肝功能损害患者(Child-Pugh C级)应避免使用恩杂鲁胺,因为药物代谢可能受到影响,导致血药浓度异常升高;轻度至中度肝功能不全患者虽可使用,但需密切监测。心血管疾病患者也需谨慎,尤其是那些有QT间期延长风险或心力衰竭病史的患者,因为恩杂鲁胺可能加重这些情况。老年患者通常无需调整剂量,但由于年龄相关的生理功能下降和合并用药增多,不良反应风险可能增加,需要加强监测。此外,恩杂鲁胺可能对胎儿造成伤害,育龄期男性患者的女性伴侣在治疗期间及停药后3个月内应采取有效避孕措施。
恩杂鲁胺的标准用法为每日一次口服160毫克(四粒40毫克胶囊),建议在每天同一时间服用,可与食物同服或单独服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。值得注意的是,即使患者已接受手术去势或药物去势,仍需继续这些治疗同时使用恩杂鲁胺,因为该药的作用机制需要建立在雄激素水平已被抑制的基础上。患者在用药期间应定期进行前列腺特异性抗原(PSA)检测、影像学检查和肝功能监测,以评估疗效和安全性。对于出现不良反应的患者,医生可能会建议暂时中断治疗或调整剂量,但任何用药变更都应在专业医疗指导下进行,不可自行决定。
参考资料:https://www.xtandi.com/