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药物介绍:伊立替康(Onivyde)脂质体注射液是一种抗肿瘤酶抑制剂,用于治疗结肠或直肠的转移性癌。也与顺铂联合用于广泛小细胞肺癌的治疗。目前正在研究伊立替康治疗转移性或复发性宫颈癌。也与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合用于治疗吉西他滨治疗后疾病进展的转移性胰腺癌患者。
作用机制:伊立替康通过阻断一种叫做拓扑异构酶I的酶来发挥作用,所有细胞都需要这种酶来分裂和生长。伊立替康阻断这种酶,所以癌细胞不能分裂。伊立替康抑制拓扑异构酶I的作用。伊立替康通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。这种三元复合物的形成干扰了移动的复制叉,从而诱导复制停滞和DNA中致命的双链断裂。结果,DNA损伤得不到有效修复,并发生细胞凋亡(程序性细胞死亡)。
用药方法:
•请勿用伊立替康替代其他含有盐酸伊立替康的药物。
•伊立替康的推荐剂量为70 mg/m2,每两周静脉输注90分钟。
•对于UGT1A1*28纯合子患者,伊立替康的推荐起始剂量为每两周50 mg/m2。
•对于血清胆红素高于正常值上限的患者,没有推荐的伊立替康剂量。
副作用:伊立替康最常见的不良反应(≥ 20%)为:腹泻、疲劳/乏力、呕吐、恶心、食欲减退、口腔炎和发热。最常见的实验室检测异常(≥10% 3级或4级)为淋巴细胞减少症和中性粒细胞减少症。
注意事项:
•间质性肺病(ILD):接受伊立替康HCl治疗的患者发生致命性ILD病。如果诊断出ILD,则停用伊立替康。
•严重超敏反应:因严重超敏反应而永久停用伊立替康。
•胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。
上市及价格情况:伊立替康分为注射液和脂质体注射液两种,伊立替康注射液已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内购买,价格也很便宜,由于各地医保报销政策不同,价格在500~1000元不等,具体情况请咨询当地药房。伊立替康脂质体注射液于2022年刚刚获得国内批准上市,目前还没有纳入医保,由于刚刚上市,国内大部分药房还是无法买到的;伊立替康脂质体注射液主要是原研药,可以在香港进行购买伊立替康脂质体注射液原研药,价格比较高昂,大约13300元左右。