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阿普昔腾坦(Aprocitentan)是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,主要用于治疗难治性高血压。这一药物的研发与上市,为那些对传统降压药物反应不佳或血压难以控制的高血压患者带来了新的希望。
阿普昔腾坦通过精准地抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,有效阻断ET-1的作用。ET-1是一种强效的血管收缩肽,它在体内水平的升高会显著增加血管张力和外周血管阻力,从而导致血压升高。阿普昔腾坦通过抑制ET-1与受体的结合,减少血管收缩,降低外周血管阻力,进而实现平稳降压的效果。
临床研究表明,阿普昔腾坦对于难治性高血压患者具有显著的降压作用。在PRECISION随机对照研究中,与安慰剂相比,阿普昔腾坦能够持续降低难治性高血压患者的血压,并且在联合使用其他降压药物时,能够进一步增强降压效果。此外,阿普昔腾坦的降压效果在夜间尤为明显,这可能有助于进一步降低心血管风险。
除了降压作用外,阿普昔腾坦还显示出对肾脏的保护作用。研究发现,它有助于减少患者的蛋白尿,这对于合并肾脏损害的高血压患者来说是一个额外的益处。
值得注意的是,阿普昔腾坦作为内皮素受体拮抗剂,在使用过程中可能会引发一些副作用,如水肿、贫血等。然而,这些副作用在多数情况下是可控的,并且可以通过调整剂量或联合使用其他药物来减轻。此外,由于内皮素受体拮抗剂具有潜在的肝毒性风险,因此在使用阿普昔腾坦之前和治疗期间,患者需要定期监测肝功能。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059