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达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼用于治疗:不能用手术治疗或已经扩散到身体其他部位的黑色素瘤(皮肤癌),或为了防止黑色素瘤在手术后复发;非小细胞肺癌已经扩散到身体的其他部位。或者晚期或转移性甲状腺癌它已经扩散,而且没有其他治疗方法。
达拉非尼主要用于靶向多种类型癌症中的BRAF V600E突变。虽然达拉非尼和曲美替尼两者都抑制RAS/RAF/MEK/ERK途径,它们抑制该途径的不同效应物,从而增加反应率和减轻耐药性,而没有累积毒性。黑色素瘤批准用于曲美替尼基于COMBI-AD的结果,这是一项针对870名III期BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤患者的III期研究,这些患者在完全手术切除后接受了达布拉非尼+曲美替尼治疗。患者接受剂量为达拉非尼 (150 mg BID) +曲美替尼(2 mg QD)的组合(n = 438)或匹配的安慰剂(n = 432)。经过中位数为2.8年的随访,达到了无复发生存(RFS)的主要终点。就甲状腺癌而言,达拉非尼联合曲美替尼是首个被证明对BRAF V600E突变未分化甲状腺癌具有有效临床活性的方案,且耐受性良好。这些发现代表了这种孤儿疾病有意义的治疗进展。
2019年12月达拉非尼在中国批准上市,2021年3月正式纳入我国的医保报销目录。国内达拉非尼有两种规格,75mg*120粒和50mg*120粒,医保报销前,75mg的售价大概是42000元一盒,进入我国医保报销目录后,达拉非尼价格降低为12000元。据了解,达拉非尼诺华药业原研药规格为75mg*120粒,在土耳其上市售卖的价格为10000元一盒。目前达拉非尼仿制药有老挝第二制药厂生产的,规格为75mg*120粒一盒,价格为6000元一盒。仿制药的材料和疗效和原研药所差无几,总体来讲,老挝的性价比最高。