阿普昔腾坦（Aprocitentan，商品名Tryvio）是首款被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗难治性高血压的内皮素受体拮抗剂，其上市为高血压治疗领域带来了突破性进展。全球高血压患者数量庞大，在中国，成人高血压加权患病率已达27.5%，其中6.0%的60-75岁患者表现为难治性高血压，这类患者心血管不良事件发生率比非难治性患者高47%，预后更差，传统药物往往难以有效控制其血压。

阿普昔腾坦的问世，填补了难治性高血压治疗领域的空白。该药物通过双重阻断内皮素A型（ETA）和B型（ETB）受体，抑制内皮素-1（ET-1）介导的血管收缩，从而降低外周血管阻力，实现平稳降压。其作用机制与现有六大类降压药截然不同，为那些对传统药物反应不佳的患者提供了新的治疗选择。

在临床试验中，阿普昔腾坦展现出了卓越的疗效和安全性。例如，在PRECISION研究中，纳入的730例难治性高血压患者，在初始治疗4周后，与安慰剂相比，阿普昔腾坦使诊室收缩压和24小时动态收缩压均降低了约4mmHg，且降压效果可持续48周。此外，阿普昔腾坦还能减少患者蛋白尿，对肾脏功能具有保护作用。

阿普昔腾坦的上市，不仅为难治性高血压患者带来了新的治疗希望，也推动了高血压治疗理念的更新。它证明了通过干预内皮素系统这一全新靶点，可以有效控制血压，降低心血管疾病风险。随着该药物的广泛应用，未来高血压治疗将更加注重个体化、精准化，为难治性高血压患者提供更加有效的治疗方案。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15059