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罗氟司特是一种用于治疗严重慢性阻塞性肺病(COPD)的药物,特别适用于那些伴有慢性支气管炎和急性加重史的患者,以降低COPD急性加重的风险。它由AstraZeneca公司研发,片剂于2011年在美国和欧洲获批上市,商品名为Daliresp;软膏剂于2022年在美国获批上市,商品名为ZORYVE,但原研药尚未在中国上市。
罗氟司特属于磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,它通过抑制PDE-4酶的活性,减少环磷酸腺苷(cAMP)的降解,从而增加细胞内cAMP的浓度。这一机制能够抑制多种炎症介质的产生,如细胞因子和化学趋化因子,进而减轻炎症反应。这种抗炎作用使得罗氟司特成为治疗COPD的新型有效药物。
在COPD的治疗中,罗氟司特主要用于缓解支气管炎相关的咳嗽和黏液过多的症状。然而,它并不计划用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。此外,罗氟司特也显示出对变异性哮喘和过敏性鼻炎的疗效,但具体使用还需根据医生的指导。
关于用药方法,罗氟司特片剂通常为500微克,每日一次,空腹或餐后服用均可。但请注意,不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,因此在使用前应仔细阅读具体药物说明书,或遵医嘱。
在安全性方面,罗氟司特存在一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、流感样症状、失眠、头晕和食欲缺乏等。此外,还可能出现一些其他不良反应,如腹痛、消化不良、胃炎、呕吐、胃肠功能紊乱、鼻炎、鼻窦炎、泌尿道感染、肌痉挛、震颤、焦虑和抑郁等。严重不良反应包括心房颤动、肺癌、前列腺癌、急性胰腺炎和急性肾功能衰竭等,但发生概率相对较低。
在使用罗氟司特时,需要注意一些禁忌和特殊人群的使用。中度或重度肝功能不全的患者禁用此药。此外,罗氟司特不是支气管扩张剂,不适用于缓解急性支气管痉挛。哺乳期妇女在使用时应暂停哺乳。儿童用药的安全性和有效性尚未建立,因此不建议儿童使用。
对于有特殊疾病或正在使用其他药物的患者,使用罗氟司特时需要格外注意。例如,罗氟司特与强效CYP酶诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)合用可能会降低疗效。与CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2双重抑制剂(如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)合用可能会增加不良反应的风险。因此,在使用这些药物时,应仔细权衡利弊,并在医生的指导下使用。
总的来说,罗氟司特是一种有效的COPD治疗药物,它通过抑制PDE-4酶的活性,减少炎症介质的产生,从而减轻炎症反应。然而,在使用时需要注意其不良反应和禁忌症,以及与其他药物的相互作用。因此,在使用罗氟司特前,应仔细阅读药物说明书,并在医生的指导下使用。
参考资料:https://www.drugs.com/daliresp.html