2017年6月22日，美国FDA定期批准达拉非尼和曲美替尼(TAFINLAR和MEKINIST，诺华制药公司)联合用药，用于经FDA批准的测试检测出BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

在一项多中心、多队列、非随机、开放标签试验(研究BRF113928)中，对93例先前未治疗(n = 36)和先前治疗(n = 57)的转移性BRAF V600E突变阳性非小细胞肺癌患者进行了曲美替尼与达拉非尼联合用药的安全性评估。患者接受每日一次口服2 mg的曲美替尼和每日两次口服150 mg的达拉非尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。该试验排除了以下患者:LVEF异常、6个月内有急性冠状动脉综合征病史、II级或以上充血性心力衰竭病史(纽约心脏协会)、QTc间期≥ 480毫秒、治疗难治性高血压、未控制的心律失常、活动性脑转移瘤、ILD或肺炎病史、或既往或目前的RVO。

在这93例患者中，53例(57%)暴露于曲美替尼和达拉非尼超过6个月，27例(29%)暴露于曲美替尼和达拉非尼≥1年。年龄中位数为65岁(范围:41至91岁)，46%为男性，85%为白人；32%具有基线ECOG性能状态0，61%具有ECOG性能状态1；98%为非鳞状组织学；12%的人现在吸烟，60%的人曾经吸烟，28%的人从不吸烟。这93名患者中最常见的不良反应(≥ 20%)为:发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。19%的患者出现不良反应，导致停用美激肽；最常见的是发热(2.2%)、射血分数降低(2.2%)和呼吸窘迫(2.2%)。30%接受曲美替尼联合达拉非尼治疗的患者出现导致曲美替尼剂量减少的不良反应；最常见的是发热(5%)、恶心(4.3%)、呕吐(4.3%)、腹泻(3.2%)和中性粒细胞减少症(3.2%)。57%接受美激肽联合达布拉芬尼治疗的患者出现导致美激肽剂量中断的不良反应；最常见的是发热(16%)、呕吐(10%)、中性粒细胞减少症(8%)、恶心(5%)和射血分数下降(5%)。

2019年12月曲美替尼在中国上市，目前已经纳入我国的医保目录。国内目前可以买到的曲美替尼是原研药，规格是2mg*30片和0.5mg*30片的，2mg*30片的价格是20000元左右一盒，0.5mg*30片的价格是5078元一盒，国内价格较为昂贵，我们可以了解一下国外价格，曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒，价格是7900元一盒，曲美替尼仿制版是老第二制药厂生产的规格为2mg*30粒，价格为6000元一盒。