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美国FDA于2013年5月29日批准达拉非尼(Tafilnar)和曲美替尼(Mekinist)一起给药,用于治疗不能通过手术切除或已经扩散到身体其他部位(转移性)的间变性甲状腺癌(ATC ),并具有一种异常基因,BRAF V600E (BRAF V600E突变阳性)。
曲美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1的可逆变构抑制剂(MEK1)和MEK2MEK1的激活和MEK2激酶活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂,促进细胞增殖。曲美替尼有助于治疗BRAF V600E或V600K黑色素瘤,因为该突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。
2019年12月曲美替尼在中国上市,目前已经纳入我国的医保目录。国内目前可以买到的曲美替尼是原研药,规格是2mg*30片和0.5mg*30片的,2mg*30片的价格是20000元左右一盒,0.5mg*30片的价格是5078元一盒,国内价格较为昂贵,我们可以了解一下国外价格,曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒,价格是7900元一盒,曲美替尼仿制版是老第二制药厂生产的规格为2mg*30粒,价格为6000元一盒。国内价格给患者家庭带来了一定的经济负担,患者可以考虑老挝生产的仿制药品,老挝版仿制药品和原研药药效相同,性价比更高。