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布格替尼(Brigatinib)是一种新型的ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物特别适用于对克唑替尼耐药的患者,在临床研究中显示出显著的抗肿瘤活性,尤其对脑转移病灶具有较好的控制效果,这得益于其良好的血脑屏障穿透能力。
布格替尼的标准给药方案采用分阶段递增的方式,以降低早期治疗中可能出现的肺部不良反应风险。推荐初始剂量为每日90毫克,连续服用7天作为导入期。在此期间,医生会密切观察患者的耐受情况,特别是关注间质性肺病/肺炎等肺部不良反应的发生。若患者耐受良好,从第8天开始将剂量提升至每日180毫克,并维持这一剂量进行长期治疗。这种阶梯式的给药策略在ALTA-1L等关键临床试验中显示出良好的安全性和有效性平衡。
在临床实际应用中,约30%的患者可能需要进行剂量调整。当患者出现2级或以上的药物相关不良反应时,通常需要暂时中断治疗,待毒性症状缓解至1级或以下后,以降低后的剂量重新开始给药。常见的剂量调整路径是从180毫克降至120毫克,若仍不能耐受则进一步减至90毫克。对于某些特定的严重不良反应,如3级以上的间质性肺病、高血压或胰腺炎等,可能需要永久停药并考虑替代治疗方案。
特殊人群的用药需要特别注意。对于轻度或中度肝功能损害患者,通常不需要调整剂量,但严重肝功能不全患者应谨慎使用。同样,轻度至中度肾功能损害患者一般无需调整剂量,但对于肌酐清除率低于30mL/min的严重肾功能不全患者,建议在严密监测下使用。此外,布格替尼与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用时可能影响药物代谢,需要相应的剂量调整。
在治疗过程中,定期的影像学评估和实验室监测至关重要。除常规的肿瘤评估外,需要特别关注患者的肺部症状、血压、肌酸激酶水平和肝功能等指标。对于出现呼吸困难、咳嗽或发热等肺部症状的患者,应及时进行影像学检查以排除间质性肺病的可能。通过这种个体化的剂量调整和严密监测,可以在保证治疗效果的同时,最大限度地降低治疗相关毒性的风险。如果患者有这种药物方面的需要,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
参考资料:https://www.alunbrig.com/