一、药品基本信息

替西帕肽（Tirzepatide），商品名为Mounjaro，是一种新型的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。该药物由美国礼来公司研发生产，现有美版和欧盟版两种上市版本。剂型为注射液，提供多种规格选择，包括2.5 mg/0.5 mL、5 mg/0.5 mL、7.5 mg/0.5 mL、10 mg/0.5 mL、12.5 mg/0.5 mL和15 mg/0.5 mL的瓶装或预充式注射笔包装。药品有效期为24个月，需在2℃至8℃条件下冷藏保存，原包装避光，切勿冷冻。已开封的注射笔可在不超过30℃室温下保存最多21天，但不可再次冷藏。

二、适应症

替西帕肽适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作为低热量饮食和增加体能运动的辅助治疗手段。需要注意的是，该药物不适用于1型糖尿病患者，对于有胰腺炎病史的患者也缺乏足够的研究数据支持其安全性。

三、药理作用

替西帕肽是一种含有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够选择性结合并激活GIP和GLP-1受体。其独特的作用机制包括：增强葡萄糖依赖性的第一和第二阶段胰岛素分泌；降低胰高血糖素水平；通过结合白蛋白延长药物半衰期，实现每周一次的给药频率。这种双重受体激动作用使其在血糖控制方面表现出色。

四、用法用量

推荐起始剂量为每次2.5mg，皮下注射，每周一次。给药4周后，剂量可增加至每次5mg。若需进一步控制血糖，可在当前剂量使用至少4周后，以每次2.5mg的幅度递增剂量。最大推荐剂量为每次15mg，每周一次。注射部位可选择腹部、大腿或上臂，建议轮换注射部位以避免局部反应。

五、不良反应

最常见的不良反应（发生率≥5%）包括：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。这些胃肠道反应通常在治疗初期出现，随着用药时间延长可能逐渐减轻。其他需关注的不良反应包括：

1.胰腺炎（如发生应立即停药）

2.低血糖（尤其与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时）

3.超敏反应（如血管性水肿）

4.急性胆囊疾病

5.糖尿病视网膜病变进展

六、禁忌症

以下情况禁止使用替西帕肽：

甲状腺髓样癌患者或有该病家族史者

2型多发性内分泌肿瘤综合征患者

对本品或其任何辅料过敏者

七、注意事项

1.胰腺监测：出现持续性严重腹痛应警惕胰腺炎可能

2.低血糖管理：与胰岛素联用时需调整胰岛素剂量

3.过敏反应：发生严重过敏应立即停药就医

4.胃肠道疾病：严重胃肠道疾病患者慎用

5.视网膜病变：有糖尿病视网膜病变病史者需定期眼科检查

6.胆囊疾病：出现相关症状需及时检查

八、特殊人群用药

1.孕妇：可能对胎儿造成伤害，发现怀孕应立即停药

2.哺乳期妇女：安全性尚未明确，应权衡利弊

3.育龄女性：建议使用非口服避孕药或屏障避孕法

4.肝肾功能不全：轻中度受损者无需调整剂量，严重受损者慎用

九、药物相互作用

替西帕肽可能延缓口服药物的吸收，与其他降糖药联用可能增加低血糖风险。与强效CYP450酶诱导剂或抑制剂合用时需谨慎。

十、贮藏条件

未开封药品需在2℃-8℃冷藏，避免冷冻和光照。已开封的注射笔可在≤30℃室温保存21天，不可重新冷藏。每次使用前应检查溶液是否澄清无色，出现颗粒物或变色应弃用。

十一、用药指导

1.固定每周同一天给药，如错过剂量应在3天内补注

2.注射前室温放置30分钟以减少不适感

3.选择不同注射部位轮换注射

4.治疗初期可能出现胃肠道反应，通常2-4周内缓解

5.配合饮食控制和运动锻炼效果更佳

替西帕肽作为新型降糖药物，其双重受体激动机制为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。临床使用中需严格掌握适应症，注意剂量滴定，密切监测不良反应，以确保用药安全有效。患者在用药期间应定期复诊，配合医生进行个体化治疗方案调整。

参考资料：https://www.drugs.com/tirzepatide.html