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格拉吉布(Glasdegib)是一种选择性抑制Smoothened(SMO)的靶向药物,即作用靶点为Smoothened(SMO)。
格拉吉布是hedgehog信号通路的一种强效选择性抑制剂,通过与平滑(SMO)受体结合发挥作用。hedgehog信号通路参与神经和皮肤干细胞的维持。在该途径中,特异性配体与跨膜受体patched (PTCH1)的结合允许转录调节因子GL11、GL12的激活,并通过SMO介导的信号传导调节基因表达。hedgehog途径的异常激活被认为与慢性髓细胞性白血病、髓母细胞瘤和基底细胞癌的发病机理有关,因为对该途径的修饰将产生过度增殖状态。
格拉吉布联合阿糖胞苷适用于治疗年龄超过75岁或患有排除强化诱导化疗的合并症的成人新诊断急性髓细胞白血病患者。急性髓性白血病的特征是成髓细胞、红细胞或血小板的异常生成。它被认为是一种血液和骨髓癌症,是成人中最常见的急性白血病类型。
格拉吉布还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,患者需要通过国外购买渠道购买格拉吉布。国外格拉吉布只有原研药,主要是辉瑞原研药,价格十分高昂,到达165000元左右。