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克唑替尼属于第几代靶向治疗药物

靶向治疗药物不断推陈出新,为癌症患者带来新的希望。克唑替尼(Crizotinib)作为其中一员,备受关注。那么,克唑替尼属于第几代靶向治疗药物呢?

克唑替尼是第一代 ALK 靶向治疗药物。ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因的异常融合在非小细胞肺癌等肿瘤的发生发展中起着重要作用。克唑替尼通过精准地抑制 ALK 激酶活性,阻断下游信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活 。它的出现,开启了 ALK 阳性非小细胞肺癌等肿瘤靶向治疗的新篇章。

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从适应症来看,克唑替尼主要用于 ALK - 或 ROS1 - 阳性转移性非小细胞肺癌癌症(NSCLC) ,可治疗成年转移性非小细胞肺癌癌症患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或 ROS1 - 阳性 。此外,它还适用于复发性或难治性(R/R)系统性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL) ,以及不可切除、复发或难治(R/R)的 ALK 阳性炎症性肌纤维母细胞瘤(IMT) 。

在用法用量方面,对于患有 ALK 或 ROS1 阳性转移性 NSCLC、ALK 阳性 ALCL、ALK 阳性 IMT 的成人患者,克唑替尼推荐剂量是每日两次口服 250mg ;对于儿科患者和年轻人,推荐剂量是每日两次口服 280mg / 平方米 。若患者无法吞咽胶囊,可使用颗粒剂型 。

克唑替尼在国内已上市并纳入医保 ,有 250mg60 粒和 200mg60 粒两种规格,每盒售价可能超过一万人民币,具体医保报销价格需咨询当地医院药房 。海外市场上,原研药价格也较高,不过也有价格较低的仿制药可供选择,像老挝卢修斯制药生产的 250mg*60 粒规格的仿制药,价格仅 1 千多人民币 。

作为第一代 ALK 靶向药,克唑替尼为肿瘤治疗奠定了重要基础,尽管后续有新的 ALK 靶向药问世,但它在肿瘤治疗史上有着不可磨灭的地位。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08865

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