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奥希替尼与其他EGFR靶向药相比优势在哪?

奥希替尼作为第三代EGFR靶向药,相较于第一代(吉非替尼、厄洛替尼)和第二代(阿法替尼、达克替尼)药物具有显著优势。首先,奥希替尼能有效抑制T790M耐药突变,这是前两代药物无法克服的难题。临床数据显示,对于T790M突变阳性的患者,奥希替尼的客观缓解率可达60%以上。其次,奥希替尼具有更强的血脑屏障穿透能力,脑与血液药物浓度比达到2:1,对脑转移病灶的控制效果显著优于前两代药物。

在安全性方面,奥希替尼的不良反应谱更优。虽然常见副作用包括腹泻、皮疹等,但严重程度通常较轻。特别值得一提的是,奥希替尼对野生型EGFR的抑制活性较低,减少了皮疹、腹泻等不良反应的发生率。此外,奥希替尼采用每日一次的口服给药方案,患者依从性更好。临床研究证实,奥希替尼一线治疗EGFR突变NSCLC患者的中位无进展生存期可达18.9个月,显著优于第一代靶向药。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330

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