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伊布替尼的脱靶效应如何影响其临床应用?

伊布替尼作为第一代BTK抑制剂,虽然疗效显著,但其脱靶抑制效应(如EGFR、TEC、ITK等)导致了一系列不良反应,限制了部分患者的长期使用。常见的脱靶相关副作用包括房颤、高血压、出血(因血小板功能障碍)、腹泻(EGFR抑制)及关节痛。这些不良反应可能导致剂量调整或停药,影响治疗效果。例如,房颤发生率约10%-15%,部分患者需联合抗凝治疗,但出血风险又需谨慎权衡。尽管伊布替尼在B细胞恶性肿瘤中仍占据重要地位,但脱靶毒性促使研发更高选择性的BTK抑制剂(如阿卡替尼、泽布替尼),以优化治疗安全性和耐受性。

参考资料:https://www.imbruvica.com/


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