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2020年7月,国家药品监督管理局已受理瑞普替尼/利培替尼的新药上市申请,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。瑞普替尼/利培替尼适用于晚期胃肠道间质瘤(GIST)的治疗,这是一种起源于胃肠道的肿瘤,之前接受过三种或更多种激酶抑制剂治疗,包括伊马替尼。GIST是胃、肠或食管肿瘤的类型。
瑞普替尼/利培替尼中的活性物质ripretinib是一组称为受体酪氨酸激酶抑制剂的癌症药物之一。它通过阻断癌细胞表面称为KIT和PDGFRA的受体(靶标)的活性来发挥作用。这些受体有助于控制细胞生长,但在GIST癌细胞中可能会异常(突变),导致细胞不受控制地繁殖。通过阻断异常受体的作用,这种药物有望帮助减缓肿瘤的生长。
瑞普替尼/利培替尼于2020年5月在美国获得医疗用途批准,于2020年7月在澳大利亚获得医疗用途批准,于2021年11月在欧盟获得医疗用途批准。瑞普替尼/利培替尼是第一个在美国被特别批准作为晚期胃肠道间质瘤(GIST)第四线治疗的新药。
瑞普替尼/利培替尼已经在国内上市,但是并未纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格非常昂贵,规格50mg*30的价格大约33000元左右。国外的瑞普替尼/利培替尼只有原研药,主要是美国原研药,相对于国内的瑞普替尼/利培替尼来说价格相对便宜一些,规格50mg*90价格大约77000元左右,是国内价格的三倍,换算下来比国内便宜两万多,且国内的瑞普替尼/利培替尼和国外的原研药药物成分一致。