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蛋白激酶在细胞功能中发挥重要作用，其失调可导致致癌。瑞普替尼/利培替尼抑制蛋白激酶，包括野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A (PDGFRA)和KIT，这些蛋白激酶会导致大多数胃肠道间质瘤(GIST)。体外试验表明，瑞普替尼/利培替尼可抑制PDGFRB、BRAF、VEGF和TIE2基因。瑞普替尼/利培替尼通过外显子9、11、13、14、17和18(对于KIT突变)以及外显子12、14和18(对于PDGFRA突变)上的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。瑞普替尼/利培替尼拥有一种独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。