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色瑞替尼属于一类叫做抗肿瘤药的药物淋巴瘤激酶抑制剂,是一种处方药,用于治疗非小细胞肺癌。色瑞替尼可单独使用或与其他药物一起使用。
在生物化学或细胞分析中确定的临床相关浓度的色瑞替尼抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1。其中,针对ALK的色瑞替尼最为活跃。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化,以及ALK依赖性癌细胞的增殖在试管内和在活生物体内化验。
色瑞替尼抑制了在试管内表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖,并在小鼠和大鼠中证明了EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。在具有EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物并对克唑替尼表现出耐药性的小鼠中,在临床相关的浓度范围内,色瑞替尼表现出剂量依赖性抗肿瘤活性。
2018年5月31日,色瑞替尼在中国上市,目前已经进入了我国的医保目录中。国内上市的是瑞士诺华生产的色瑞替尼原研药,规格是150mg*150粒,医保前的价格为75000元一盒,医保后的价格大约是29700元一盒,具体医保后价格可以联系当地医保局,因为各地医保报销比例不同。国内价格较高,我们可以了解一下国外的价格,瑞士诺华生产的原研药,规格同国内版本一样,价格为11000美元左右,换算成人民币大概是77000元左右。据了解,色瑞替尼有相关仿制药生产,老挝东盟制药生产的色瑞替尼规格为150mg*50,价格为9498元一盒,孟加拉耀品国际生产的色瑞替尼仿制药的规格为150mg*30粒,价格为1300元一盒。