瑞波西利（Ribociclib）是一种口服靶向治疗药物，属于细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。该药物由诺华公司研发，主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌。作为一类新型的分子靶向药物，瑞波西利通过选择性抑制CDK4/6激酶，阻断肿瘤细胞的增殖周期，从而发挥抗肿瘤作用。其独特的分子机制使其成为乳腺癌内分泌治疗的重要补充。

在适应症方面，瑞波西利主要适用于两种治疗方案：一是与芳香酶抑制剂联合使用，作为绝经后女性或男性患者的初始内分泌治疗；二是与氟维司群联合使用，用于绝经后女性或男性患者的内分泌治疗，包括初始治疗或疾病进展后的后续治疗。对于绝经前或围绝经期女性患者，在使用瑞波西利联合芳香酶抑制剂时，需要同时使用促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。这些适应症的确立基于多项国际多中心临床试验的阳性结果，证实了瑞波西利联合治疗方案在延长无进展生存期方面的显著优势。

关于用法用量，瑞波西利的标准推荐剂量为每日一次600mg（相当于三片200mg薄膜衣片），采用"21天用药+7天停药"的周期性给药方案，构成28天的完整治疗周期。这种间歇给药方案的设计既保证了药物的治疗效果，又降低了持续用药可能带来的不良反应。值得注意的是，瑞波西利的服用不受食物影响，可以在餐前或餐后服用，这为患者提供了便利。在联合用药方面，当与芳香酶抑制剂联用时，需参照相应药物的说明书确定剂量；而与氟维司群联用时，氟维司群的推荐剂量为500mg，采用"第1、15、29天给药，之后每月一次"的给药方案。

瑞波西利在国内市场已正式上市，并被纳入医保报销范围。最常见的规格为200mg*63片/盒，医保后的价格约为每盒四千多元人民币。在国际市场上，欧洲原研药的价格显著高于国内，200mg*63片规格的售价可达两万多元人民币。印度市场的原研药价格相对较低，同样规格的产品约两千多元人民币。此外，老挝等国家已批准瑞波西利的仿制药上市，如200mg*21片规格的仿制药售价约一千多元人民币。虽然仿制药在价格上具有优势，但患者在考虑使用时应充分评估药品质量和来源可靠性。

在药物相互作用方面，瑞波西利与多种药物存在潜在的相互作用风险。特别需要注意的是，强效CYP3A4抑制剂可能增加瑞波西利的血药浓度，而强效CYP3A4诱导剂则可能降低其疗效。因此，在使用瑞波西利期间，应避免同时使用这类药物，或在医生指导下调整剂量。此外，瑞波西利可能延长QT间期，与其它可能引起QT间期延长的药物合用时需格外谨慎。这些药物相互作用的特点要求医生在处方时详细了解患者的用药史，并进行必要的调整。

关于不良反应，瑞波西利最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、脱发等。其中中性粒细胞减少是最常见的不良反应，但通常可通过剂量调整进行管理。其他需要关注的不良反应包括肝酶升高、QT间期延长等。患者在用药期间应定期进行血液学检查、肝功能检测和心电图监测。当出现严重不良反应时，可能需要暂时中断治疗或调整剂量。值得注意的是，不同联合用药方案可能导致不良反应谱的差异，这需要医生根据具体情况给予个体化的处理建议。

对于特殊人群用药，瑞波西利在肝功能不全患者中需要谨慎使用。轻度肝功能损害患者通常不需要调整剂量，但中重度肝功能损害患者应考虑降低剂量。在肾功能不全患者中，轻度至中度损害通常不需要调整剂量，但严重肾功能损害患者的数据有限，需谨慎使用。目前尚无足够数据支持瑞波西利在儿童患者中的安全性和有效性，因此不推荐用于18岁以下患者。对于老年患者，一般不需要调整剂量，但应密切监测可能的不良反应。

在药物过量处理方面，目前关于瑞波西利过量使用的临床经验有限。在临床试验中，最高单次剂量达到1200mg时未出现剂量限制性毒性。如果发生过量，应立即停药，并采取适当的支持治疗措施。由于瑞波西利的蛋白结合率较高，血液透析可能无法有效清除药物。医护人员应密切监测患者的生命体征，并及时处理可能出现的不良反应。

在药理学特性方面，瑞波西利是一种选择性CDK4/6抑制剂，通过阻断细胞周期从G1期向S期的转变，抑制肿瘤细胞增殖。其药代动力学特征显示，口服后约1-4小时达到血药浓度峰值，平均终末半衰期约为32小时。瑞波西利主要通过肝脏代谢，CYP3A4是其主要代谢酶。了解这些药理学特性对于合理使用药物和预测可能的药物相互作用具有重要意义。

最后需要强调的是，瑞波西利作为处方药物，必须在专业医生的指导下使用。患者在治疗期间应定期复诊，进行必要的实验室检查和临床评估。医生会根据患者的治疗反应和耐受性，决定是否继续治疗或调整方案。同时，患者应严格按照医嘱用药，不得自行增减剂量或改变用药方案，以确保治疗的安全性和有效性。

参考资料：https://us.kisqali.com/