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nirmatrevir是一种口服蛋白酶抑制剂,具有抗MPRO的活性,ritonavir是一种病毒蛋白酶,通过切割2种病毒多蛋白在病毒复制中发挥重要作用。它已被证明对已知感染人类的所有冠状病毒具有抗病毒活性。nirmatrevir与ritonavir包装在一起,后者是一种强细胞色素P450 (CYP) 3A4抑制剂和药代动力学促进剂,已被用于增强HIV蛋白酶抑制剂。需要同时服用ritonavir才能将nirmatrelvir的浓度提高到目标治疗范围。美国食品药品监督管理局(FDA)于2021年12月22日发布了ritonavir和nirmatrelvir的紧急使用授权(EUA),用于治疗新冠肺炎。
Paxzen由nirmatrevir和ritonavir组成,nirmatrevir可抑制新型冠状病毒蛋白以阻止病毒复制,ritonavir可减缓nirmatrevir的分解,以帮助其在体内以更高的浓度保留更长的时间。Paxzen以三片(两片nirmatrelvir和一片ritonavir)口服给药,每日两次,共五天,共30片。Paxzen不得连续使用超过五天。
支持的主要数据来自EPIC-HR,这是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,研究用于治疗实验室确诊为新型冠状病毒感染的非住院症状成人。患者为18岁及以上的成年人,具有发展为严重疾病的预先指定的风险因素,或者为60岁及以上的成年人,不考虑预先指定的慢性疾病。所有患者都没有接种过新冠肺炎疫苗,以前也没有感染过新冠肺炎病毒。衡量的主要结果试验是28天随访期间因新冠肺炎住院或因任何原因死亡的人数比例。在症状发作5天内接受治疗且未接受新冠肺炎治疗性单克隆抗体治疗的患者中,与安慰剂相比,本药品显著降低了88%的新冠肺炎相关住院或任何原因死亡的患者比例。在这项分析中,1,039名患者接受了帕昔洛韦,1,046名患者接受了安慰剂,在这些患者中,0.8%的患者在28天的随访中住院或死亡,相比之下,6%的患者接受了安慰剂。
Paxzen还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,需要通过国外购买渠道进行购买。原研药主要是辉瑞原研药(商品名:Paxlovid),价格在2500元左右。仿制药有印度仿制药,有印度政府批准上市的以Paxzen为商品名的Nirmatrevir/Ritonavir,其他印度仿制药还有其他药厂生产,价格在1000~1500元左右。还有孟加拉仿制药,孟加拉仿制药是辉瑞授权并且孟加拉政府获批上市的以商品名Bexovid出售,价格在两千多元。