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塞替派的药理作用机制

塞替派(Thiotepa)是一种在临床肿瘤治疗中具有重要地位的药物,在多种恶性肿瘤的治疗方案里发挥着关键作用,了解其药理作用机制对于合理用药和把握治疗效果至关重要。

塞替派有着广泛的适应症,它主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌以及消化道癌等多种恶性肿瘤。对于卵巢癌患者,尤其是经过手术和初步治疗后需要进一步控制病情的情况,塞替派能有效抑制癌细胞的生长和扩散,降低复发风险。在乳腺癌治疗中,它可作为辅助化疗药物,与手术、放疗等手段联合,提高患者的生存率和生活质量。膀胱癌患者接受腔内灌注塞替派后,药物可直接作用于肿瘤组织,发挥抗肿瘤作用。而针对消化道癌,塞替派也能在一定程度上控制肿瘤进展,缓解患者症状。

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从作用机制来讲,塞替派属于烷化剂类抗肿瘤药物。它进入人体后,会迅速发生化学反应,其分子中的乙基亚胺基团具有高度的化学活性。这个活性基团能够与细胞内的DNA分子发生烷化作用,具体来说,就是与DNA链上的鸟嘌呤碱基第7位氮原子进行共价结合,形成交叉联结。这种交叉联结会严重干扰DNA的正常结构和功能。

DNA是细胞遗传信息的存储和传递中心,其结构的完整性对于细胞的正常生长、分裂和繁殖至关重要。塞替派造成的DNA交叉联结,使得DNA在复制过程中无法正常解旋和分离,转录过程也受到阻碍,进而导致细胞无法合成所需的蛋白质和核酸等生物大分子。癌细胞本身就具有快速增殖的特点,对DNA的功能依赖性更强,塞替派对其DNA的破坏,会显著抑制癌细胞的增殖,促使癌细胞走向凋亡,从而达到抗肿瘤的治疗目的。

 

参考资料:https://www.drugs.com

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