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药物介绍:舒尼替尼(Sunitinib),是一种用于治疗癌症的药物。它是一种小分子、多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,于2006年1月26日被FDA批准用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤(GIST)。舒尼替尼是第一个同时被批准用于两种不同适应症的癌症药物。舒尼替尼适用于甲磺酸伊马替尼治疗进展(或不耐受)的胃肠道间质瘤(GIST)成年患者;成人晚期肾细胞癌的治疗;肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗;患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的治疗。
作用机制:舒尼替尼是一种抑制多种RTK的小分子,其中一些RTK与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估了舒尼替尼对多种激酶(> 80种激酶)的抑制活性,并确定其为血小板衍生生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些RTKs活性的抑制作用已在生化和细胞分析中得到证实,对功能的抑制作用已在细胞增殖分析中得到证实。在生化和细胞分析中,主要代谢物表现出与舒尼替尼相似的效力。
用药方法:
GIST和高级RCC:在每个6周周期的前4周,推荐剂量为每天一次口服50 mg。
肾癌的辅助治疗:建议剂量为50 mg,每日一次,在6周周期(时间表4/2)的前4周,最多9个周期。
pNET:推荐剂量为37.5毫克,每日口服一次。
副作用:最常见的不良反应(≥25%)是疲劳/乏力、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少症。
上市及价格情况:舒尼替尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,由于各地医保政策不同,报销的比例也不同,所以价格差异巨大,价格大约在1500~4000元左右,具体价格请咨询当地药房或者当地医保局。国外的舒尼替尼有原研药也有仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格大约在1500元左右。仿制药有印度仿制药和孟加拉仿制药,印度仿制药大约在800元左右;孟加拉仿制药由于药厂不同价格在300~1000元左右。舒尼替尼原研药和仿制药与国内的舒尼替尼药物成分基本一致。