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【药品名称】
通用名:硼替佐米
商品名:万珂(Velcade)
英文名:Bortezomib
剂型:注射用冻干粉针剂
规格:1mg/支、2mg/支、3.5mg/支
【适应症】
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂类靶向抗癌药物,主要用于治疗以下疾病:
1.成人多发性骨髓瘤(MM):可作为一线治疗或复发/难治性病例的治疗选择
2.套细胞淋巴瘤(MCL):适用于复发或难治性病例的治疗
【药理作用】
硼替佐米通过可逆性地抑制26S蛋白酶体的活性发挥作用。它能特异性阻断肿瘤细胞内蛋白质的正常降解,导致异常蛋白在细胞内积聚,最终诱导肿瘤细胞凋亡。这种独特的作用机制使其区别于传统化疗药物,具有更强的靶向性和相对较轻的全身毒性。
【用法用量】
一、给药途径:
静脉注射(IV):推荐3-5秒快速推注
皮下注射(SQ):需在腹部或大腿部位轮换注射点
二、标准治疗方案:
1.初治多发性骨髓瘤:
前4个周期(42天/周期):
第1、4、8、11、22、25、29和32天给药 剂量:1.3mg/m²
后续周期:
第1、8、22和29天给药,剂量:1.3mg/m²,需与其他药物联合使用
2.复发/难治性多发性骨髓瘤:
21天为一个治疗周期,第1、4、8和11天给药,剂量:1.3mg/m²,可作为单药或与地塞米松联用
3.套细胞淋巴瘤:
21天为一个治疗周期,第1、4、8和11天给药,剂量:1.3mg/m²,两次给药间隔至少72小时
三、重要注意事项:
1.需根据体表面积计算剂量
2.每次给药间隔不得少于72小时
3.皮下注射需轮换注射部位
4.治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能
【不良反应】
1.常见不良反应(发生率>10%):
血液系统:血小板减少、中性粒细胞减少、贫血;
消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘;
神经系统:周围神经病变(感觉异常、疼痛);
全身症状:乏力、发热;
其他:皮疹、食欲下降。
2.严重不良反应(需立即就医):
严重感染;
严重周围神经病变;
急性心功能不全;
严重血小板减少导致的出血;
过敏反应。
【注意事项】
1.禁忌症:
对硼替佐米或甘露醇过敏者禁用
严重肝功能不全患者慎用
2.特殊人群:
孕妇:禁用(可能导致胎儿损害)
哺乳期妇女:治疗期间停止哺乳
儿童:安全性和有效性尚未确立
老年人:无需调整剂量
3.药物相互作用:
与CYP3A4强抑制剂联用可能增加毒性
避免与具有神经毒性的药物联用
4.监测要求:
每次给药前检查血常规
定期监测肝肾功能
密切观察神经系统症状
【药物价格】
此药已经在国内上市并且纳入医保,常见的规格为2mg、3.5mg等,每盒售价可能在3千多人民币。同时在海外也有仿制药上市出售,其药物成分与原研的基本一致,如印度药厂生产的同规格的每盒售价可能在一千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
【储存条件】
未开封药品:
避光保存,2-8℃冷藏,不可冷冻,
复溶后药品:
室温下(25℃)8小时内使用,冷藏(2-8℃)下可保存24小时
【包装规格】
1mg/瓶;2mg/瓶;3.5mg/瓶
【生产企业】
原研厂家:美国Millennium Pharmaceuticals公司
参考资料:https://www.drugs.com/bortezomib.html