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2018年6月27日,美国食品药品监督管理局批准康奈非尼和比美替尼联合用于经FDA批准的测试检测为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼是一种有丝分裂原激活的可逆抑制剂细胞外的信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂。在试管内,比美替尼抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化在无细胞测定以及BRAF的生存力和MEK依赖性磷酸化中突变异种人类黑色素瘤细胞系。比美替尼也抑制在活生物体内BRAF突变小鼠ERK磷酸化与肿瘤生长异种移植物模特。
比美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与任何一种药物单独使用相比,联合使用恩克拉芬尼和比美替尼可产生更强的抗抑郁作用增殖的活动在试管内在BRAF突变阳性细胞系和在BRAF V600E突变人黑色素瘤小鼠异种移植物研究中的肿瘤生长抑制方面的更强抗肿瘤活性。此外,与单独使用两种药物相比,联合使用比美替尼和康奈非尼可以延缓小鼠体内BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。
目前比美替尼还没有在中国上市,所以在国内没有办法使用医保报销。海外现在只有比美替尼原研药在上市,没有相关仿制药,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒。