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比美替尼是一种处方药,用于治疗黑素瘤。Mektovi可以单独使用或与其他药物一起使用。比美替尼属于一类叫做抗肿瘤药,MEK抑制剂的药物。
比美替尼是苯并咪唑类的一员,即1-甲基1H苯并咪唑其在4、5和6位被取代氟、(4-溴-2-氟苯基)次氮基和N-(2-羟基乙氧基)氨基羰基。它是一种MEK1和MEK2抑制剂(IC50= 12 nM)。美国FDA批准用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,联合应用encorafenib。作为一种2.7.11.24(促分裂原活化蛋白激酶)抑制剂、抗肿瘤剂和凋亡诱导剂发挥作用。它是苯并咪唑类、溴苯类、单氟苯类、异羟肟酸酯类和仲氨基的化合物。
比美替尼和康奈非尼以最高推荐剂量一起使用时,最常见的副作用是疲劳、恶心(感觉恶心)、腹泻、呕吐、视网膜脱落(导致视力下降的眼部问题)、腹痛、关节痛、肌肉疼痛和肌酸激酶水平高,这可能表明肌肉有问题。这些副作用发生在超过1/4的患者身上。
比美替尼目前没有在国内上市,关于比美替尼海外只有原研药一种,现在没有印度仿制药。据了解,比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的,规格为15mg*84粒,价格为23000元一盒。