400-001-9769
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乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是胞内酶，其传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs ),调节细胞内活性，包括基因表达。乌帕替尼在JAKs点调节信号通路，防止STATs的磷酸化和激活。 JAK酶通过它们的配对传递细胞因子信号(例如，JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，JAK1/TYK2，JAK2/JAK2，JAK2/TYK2)。在无细胞分离酶试验中，乌帕替尼相对于JAK3和TYK2在JAK1和JAK2具有更强的抑制效力。在人类白细胞分析中，乌帕替尼抑制由JAK1和JAK1/JAK3介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化比JAK2/JAK2介导的STAT磷酸化更有效。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗效果的相关性。