乌帕替尼的代谢主要由CYP3A4介导,CYP2D6可能也有少量参与。乌帕替尼的药理活性归因于母体分子。在一项人体放射性标记研究中,未改变的占血浆中总放射性的79%,而检测到的主要代谢物(单氧化后葡萄糖醛酸化的产物)占血浆总放射性的13%。尚未发现乌帕替尼的活性代谢物。