西罗莫司是一种具有大环内酯结构的免疫抑制剂和mTOR抑制剂。它是链霉菌Streptomyces hygroscopicus 的产物，这是一种首先从拉帕努伊岛（复活节岛）的土壤中分离出来的细菌。西罗莫司和他克莫司是相关物质，两者均抑制神经钙蛋白，但它们是从不同的链霉菌中分离出来的，作用机制也不同。

西罗莫司的免疫抑制作用是通过与细胞内胞质蛋白 ( FKBP12 ) 形成复合物而产生的，该蛋白与 282  kDa丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶结合，因此该蛋白mTOR（哺乳动物靶标雷帕霉素） ，被称为“哺乳动物中雷帕霉素的靶标”。此外，它可以抑制各种细胞因子介导的信号转导途径，否则这些途径作为蛋白质复合物mTORC1和mTORC2的一部分从 mTOR 发出。结果，由于没有各种基因的转录和翻译，尤其是那些其产物驱动增殖的基因，尤其是T 淋巴细胞。它们的激活和T 细胞细胞周期从G1 期到S 期的进展都被阻止了。

他克莫司（也称为 FK506 或 FK-506）作为一种来自革兰氏阳性菌筑波链霉菌的大环内酯内酯，它的作用机制则是特异性干扰T 细胞的信号转导和激活。它与细胞溶质受体结合，即靶细胞内的一种所谓的免疫亲和素(FKBP12)。免疫亲和素和他克莫司的复合物与丝氨酸-苏氨酸磷酸酶钙调磷酸酶结合。钙调神经磷酸酶不能再被激活。这会增加细胞因子（特别是IL-2，还有c-myc、IL-3、TNFα、IFN-γ ）的转录和释放) 中的 T 细胞受到抑制，从而阻止免疫系统对移植器官作出反应。

以上就是这两种药物的一个本质区别。这两种药物在使用时都必须经过医生的同意。据小编了解，国内药房出售的西罗莫司规格1mg*10片价格在400人民币左右，对于部分需要较长时间使用该药物的患者来说，经济压力较大，患者可以考虑海外购药，相对国内价格稍低。