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西罗莫司以商品名Rapamune出售，其中的活性物质是一种免疫抑制剂（一种降低免疫系统活性的药物）。它可以附着在细胞内的一种蛋白质上，形成一种“复合物”。然后，该复合物会阻断另一种称为“哺乳动物雷帕霉素靶标”(mTOR) 的蛋白质。由于 mTOR 参与活化的 T 淋巴细胞（负责攻击移植器官的白细胞）的增殖，西罗莫司减少了这些细胞的数量，从而达到了治疗的目的。
西罗莫司临床可用于防止身体排斥新移植肾脏的药物。它用于低度至中度排斥风险的成年人。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇（其他预防器官排斥的药物）一起使用两到三个月。然后可以使用雷帕鸣继续使用皮质类固醇进行治疗，但前提是可以停止环孢素治疗。
西罗莫司还可以用于治疗患有中度肺部疾病或肺功能恶化的散发性淋巴管平滑肌瘤病 (S-LAM) 患者的药物。S-LAM 是一种罕见的肺部疾病，会导致呼吸困难等症状恶化，主要发生在可以生育年龄的女性身上。
目前，该药物已经通过药监局的批准在中国上市，患者可以从国内药房购买，规格1mg*10片价格在400元人民币左右。并且患者可以进行医保报销，不过由于地区不同，报销比例也有一定的差距，具体需要患者自行咨询当地医保局。此外，海外还售有土耳其版本的西罗莫司，无法进行医保报销的患者可以考虑使用。