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索托拉西布以口服薄膜衣片的形式提供,含120mg sotorasib。片芯中的非活性成分是微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣材料由聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄组成。临床中索托拉西布作为一种KRASG12C抑制剂,可能会与其他药物相互作用,同时使用这些药物可能是不安全的,这可能会增加副作用或降低药物的疗效。这些药物可能包括处方药和非处方药,维生素,以及草药产品。本文将介绍索托拉西布的药物相互作用。
一、酸还原剂 索托拉西布的溶解度是pH依赖性的。索托拉西布与胃酸减少剂合用可降低索托拉西布的浓度,这可能会降低索托拉西布的疗效。避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用索托拉西布。如果不能避免与降酸剂同时服用,则在服用局部作用抗酸剂前4小时或后10小时服用索托拉西布。
二、强CYP3A4诱导剂 索托拉西布是CYP3A4底物。索托拉西布与强CYP3A4诱导剂合用可降低索托拉西布的浓度,这可能会降低索托拉西布的疗效。避免索托拉西布与强CYP3A4诱导剂合用。
三、CYP3A4底物 索托拉西布是一种CYP3A4诱导剂。索托拉西布与CYP3A4底物合用会降低其血浆浓度,这可能会降低该底物的疗效。避免索托拉西布与CYP3A4敏感底物合用,因为最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免合用,则根据其处方信息增加敏感的CYP3A4底物剂量。
四、P-糖蛋白底物 索托拉西布是一种P-gp抑制剂。索托拉西布与P-gp底物合用会增加其血浆浓度,这可能会增加该底物的不良反应。避免索托拉西布与P-gp底物合用,因为最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免联合用药,则根据其处方信息减少P-gp底物剂量。
五、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物 索托拉西布是一种BCRP抑制剂。索托拉西布与BCRP底物合用会增加其血浆浓度,这可能会增加底物不良反应的风险。与索托拉西布合用时,监测BCRP底物的不良反应,并根据其处方信息减少BCRP底物的剂量。
目前孟加拉老挝等地区已上市索托拉西布的仿制药。孟加拉珠峰制药生产的索托拉西布仿制药规格120mg*56片价格在6950人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),患者可以购买。