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达拉非尼(泰菲乐)是否属于靶向药,其靶向机制是啥

达拉非尼Dabrafenib,商品名泰菲乐,是一种在肿瘤治疗领域备受关注的药物,它属于靶向药范畴。靶向药是针对特定分子靶点发挥作用的药物,与传统的化疗药物相比,具有更精准、副作用相对较小的特点,达拉非尼正是如此。

从适应症来看,达拉非尼主要用于治疗不可切除或转移性BRAF V600E突变黑色素瘤患者。同时,它与曲美替尼联合使用时,应用范围更为广泛,可用于BRAF V600E或V600K突变不可切除或转移性黑色素瘤患者、完全切除后累及淋巴结的BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者的辅助治疗等多个场景。这表明它在针对特定基因突变的肿瘤治疗中具有重要价值。

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达拉非尼的靶向机制主要围绕BRAF基因展开。BRAF基因发生特定(如V600E突变)时,会持续激活下游的信号通路,导致细胞过度增殖和肿瘤生长。达拉非尼作为一种激酶抑制剂,能够精准地结合到突变的BRAF蛋白上,抑制其激酶活性,阻断异常信号的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。这种靶向作用使得药物能够更直接地作用于肿瘤发生的关键环节,而对正常细胞的损伤相对较小。

在疗效方面,对于存在BRAF V600E突变的相关肿瘤患者,达拉非尼单药或联合曲美替尼治疗能够显著延长患者的无进展生存期,提高肿瘤的缓解率。许多患者在接受治疗后,肿瘤体积缩小,症状得到改善,生活质量明显提高。

总之,达拉非尼凭借其明确的靶向机制,在特定基因突变相关的肿瘤治疗中发挥着重要作用,为患者带来了新的治疗选择和希望。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08912

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